Enzyme modulation and antimicrobial activity of the polyhydroquinoline derivative 4-(4-hydroxy-phenyl)-2-methyl-5-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydroquinoline-3-carboxylic acid ethyl ester (Revista Brasileira Multidisciplinar, 2026)
Os compostos N-heterocíclicos são amplamente utilizados na medicina e na farmacologia devido à sua enorme diversidade de atividades biológicas (por exemplo: antimicrobiana, anticonvulsivante, antiinflamatória, anticancerígena, anti-helmíntica, anti-histamínica, anti-hipertensiva e antidepressiva). Assim, estes compostos são relevantes para a síntese de novos fármacos. A molécula éster etílico do ácido 4-(4-Hidroxi-fenil)-2-metil-5-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahidroquinolina-3-carboxílico foi obtida utilizando uma reação multicomponente. Sua prospecção biológica incluiu ação moduladora sobre fosfolipases A2 e proteases, avaliação de citotoxicidade e efeitos em processos associados à hemostasia e atividade antimicrobiana. Várias doses da molécula foram testadas em cada teste, variando de 25 a 500 mg. Para atividade antimicrobiana, no teste de diluição seriada, a molécula exerceu inibições significativas tanto para S. aureus quanto para P. aeruginosa. Quando avaliados os efeitos na coagulação do plasma humano citratado a molécula previamente incubada com veneno de Bothrops moojeni (40 µg) foi capaz de retardar a coagulação plasmática induzida por proteases em 14 e 1366 segundos (p
Keywords: atividade coagulante; atividade antiinflamatória; atividade anticitotóxica; reação multicomponente; hemostasia