(untitled) (Revista Brasileira Multidisciplinar, 2024)
As leishmanioses são doenças tropicais negligenciadas (DTNs), onde no Brasil o tratamento de primeira escolha é feito com o antimoniato de meglumina (AM), medicamento com diversos efeitos adversos. O objetivo do trabalho foi desenvolver carreadores lipídicos nanoestruturados (CLN) contendo AM para o tratamento de leishmaniose. Foi realizado um estudo de pré-formulação, contendo avaliação do equilíbrio hidrófilo-lipófilo (EHL), triagem de lipídeos, estudos de compatibilidade e planejamento quali-quantitativo. Os CLN foram preparados pelo método de dupla emulsificação e avaliados quanto ao diâmetro de partícula, índice de polidispersão (PdI), potencial zeta (PZ) e eficiência de encapsulação (EE). O CLN escolhido foi caracterizado por microscopia eletrônica de transmissão (MET), calorimetria exploratória diferencial (DSC), espectroscopia no infravermelho por transformada de fourier (FTIR) e difração de raios-X (DRX). Também foi testado in vitro para avaliar citotoxicidade em macrofágos Raw 264.7. Os resultados do estudo de pré-formulação indicaram a escolha do Miglyol®812 como lipídio líquido e o Alkest® CSO 300 como o melhor tensoativo hidrofílico (EHL= 8,74). O CLN mais promissor do planejamento apresentou diâmetro médio de 29 nm, PdI 0,251, PZ -6,76 e EE > 90%. Técnicas de caracterização das nanopartículas confirmaram a incorporação do AM no CLN e obtenção de uma matriz menos cristalina. O AM não apresentou citotoxicidade nos macrófagos, enquanto o CLN contendo o fármaco foi citotóxico acima de 19 µg/mL. Portanto, foi possível obter CLN com propriedades físico-químicas adequadas, alta eficiência de encapsulação e potencial para liberação prolongada do AM. Estudos para avaliar citotoxicidade em leishmanias serão conduzidos.